AZD9291原料药,AZD9291价格/批发报价/生产厂家供应

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 AZD9291

国文同义词:安替比林甲胺甲烷AZD9291;AZD9291碱基;N-[2-[[2-(二异丙基苯胺基)乙基]异丙基苯胺基]-4-甲氧-5-[[4-(1-异丙基苯-1H-氮茚-3-基)-2-嘧啶基]胺基]苯基]-2-丙烯酰胺;AZD9291碱;AZD-9291杂质(A-D);甲基磺酸-迈瑞替尼

英文名称:AZD-9291

CAS号:1421373-65-0(碱)1421373-66-1(甲环酸盐)

结构式:C28H33N7O2

式量:

生物敏捷:AZD9291 它是传闻不可取消的。,专一性变异所引起的浮皮发达因子接收器抑压物,外显子19的不足额 EGFR, L858R/T790M EGFR,和 WT EGFR的IC50区别为12.92。, 11.44 和 nM。

表面上的考虑:与野生型比得上,变异所引起的浮皮发达因子接收器 无性繁殖中AZD9291能更无效的压抑重现。

体内考虑:AZD9291(5mg / kg P.O.)创造一并EGFRM (PC9)和EGFRm T790M(H1975)果心图案的果心明显衰退,EGFR磷酸化在体内和反转位置中枢臂板信号系统公路说得中肯功能,譬如,AKT和ERK的明显压抑。。

阿斯利康开发

阿斯利康是全局的榜样者

药学()公司(公司)

,前瑞典阿斯特拉公司和前英国JELICON公司兼并1。

配药(仅供参考):Ⅰ期临床

实验(sell/24/)

是20,40,80,160,240千分之一公分几组,采取,20千分之一公分是低利用率的。,240 mg组有更多副功能;

II期临床实验为80 mg组。,

是真的。, 

运用在48~96千分之一公分暗中(相当于原始版本的40-80)

分装方法:

堆积霉臭1。:2到1:4在内医用淀粉。,备有耗费50-100mg。需求千分之一公分量级的使负担或压迫。胶囊密封材料参加肠悬浮体囊密封材料。

添加淀粉的瞄准:添加乳糖或淀粉以先发制人其产生。

药物()

胃酸反作用力,在内的

配饰(sell/25/)

应充足的搅拌。,一大笔钱备有,狱吏生料在肠道发挥功能。胶囊密封材料亦这么大的。

AZD929是一种地平纬度专一性的EGFR中间休息抑压物,外显子19不足额型EGFR、L858R/T790M EGFR和野生型EGFR的IC50区别为12.92。。 nM,11.44 毫微米和

早期非小细胞肺癌(NSCLC)受难者,筹码EGFR和ALK中间休息的靶子公差是现今的规范公差。。不管怎样,这些药物的疗效通常是瞬间的的。,抗药的产生在9-11个月,把某事归因于某人涌现这种情况是由于癌细胞能经过中间休息和转变发达方法来规避EGFR或ALK抑压物的公差敏捷。

肺癌受难者浮皮发达因子接收器的二次中间休息,眼前尚无侵吞的药物公差。。AZD9291是一种内服的、不可取消的、第三代EGFR抑压物(EGFR-TKI),临床前图案考虑具有明显的印象。,该药对已有EGFR-TKI有抗性和T790M中间休息的NSCLC受难者有较佳的公差印象。 第1期临床碰见已在ASCO 2014颁发。

本考虑为1期服法递加型考虑和详述队列考虑,考虑目标包孕抗NSCLC受难者。,用任何人或多个规范EGFR公差后的进军。AZD9291采取内服给药,20-240 mg/天。脑转变(发生稳固房地产)受难者也被适合该考虑。药物的药代动力学应在自己的事物服法程度和亚组中观察到。、公差和毒性反作用力。

azd9291价钱

199例早期非小细胞肺癌受难者浮皮发达因子接收器基因中间休息,51%果心缩减。T790M中间休息89例,64%的受难者对AZD9291有反作用力,未碰见服法互插副功能。,最罕见的不良反作用力是:拉稀(30%)、红疹(24%)、极度厌恶(17%)。电流浮皮发达因子接收器 TKI药物可以阻断EGFR中间休息在果心和规则浮皮发达因子接收器的皮肤。,通常创造墓穴皮疹或青春美丽痘。,而AZD9291首要功能于果心的中间休息EGFR,比停止浮皮发达因子接收器 TKI药物缩减皮肤毒性。最新统计资料,快要自己的事物受难者依然对公差作出反作用力。,长的持久超越8个月。。

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